Szimpatolitikus hipertónia
Adrenerg transzmissziót gátló szerek: szimpatolitikumok Szabó Csaba, Vizi E. Szilveszter A szimpatikusbénítók meggátolják az ingerületáttevődést a szimpatikus postganglionalis neuronról az effektorsejtre.
Gyógyszerkereső
Ezzel a felismeréssel kezdődött a szimpatikusbénítók farmakológiája. Ma már tudjuk, hogy az ergotalkaloidok csak az α-receptorokon fejtik ki gátló hatásukat, tehát α-szimpatolitikumok.
Régebben csak ilyen hatásmódú vegyületeket ismertek, és ezeket nevezték adrenolitikumoknak vagy szimpatolitikumoknak. Ellentétben a β-receptor-antagonistákkal, amelyek valamennyien az isoprenalin szerkezeti analógjai, az α-receptor-antagonisták alig hasonlítanak a katekolaminokhoz.
Ezek a vegyületek az endogén katekolaminok által kiváltott vasoconstrictiót gátolják, és a perifériás vascularis rezisztenciát csökkentik. Hatásuk mértéke a szimpatikus tónus mértékének függvénye.
Az α1-antagonisták által kifejtett vazodilatátor hatást endogén mechanizmusok próbálják kompenzálni baroreflex-mediált tachycardia és szívperctérfogat-növekedés; volumenretenció.
Az α1-antagonistákkal az α1-agonista phenylephrin hatásait teljesen fel lehet függeszteni, viszont az adrenalin és a noradrenalin hatásait nem szüntetik meg, hanem átterelik a β-receptor-mediált hatások irányába.
A farmakológia alapjai | Digitális Tankönyvtár
A prostata stromájában a szimpatikus idegből felszabaduló noradrenalin az α1A-receptoron hat és elősegíti a prostatahyperplasia kialakulását, ezért α1A-receptor-specifikus α1-antagonistákat e betegség kezelésére is használnak.
A jótékony hatás hátterében emellett simaizom-ernyesztő hatás is állhat tüneti kezelés.
A preszinaptikus α2-receptoron hatva a szimpatikus mediátor, a noradrenalin felszabadulását fokozzák, és vérnyomásemelő hatásúak. Bizonyos érterületeken posztszinaptikus a vascularis simaizmon elhelyezkedő α2-receptorok is mediálnak kontrakciókat például prostata-simaizom. Ilyen esetekben az α2-antagonisták simaizom-relaxáns hatásúak. A pancreas α-receptoraira hatva az α-antagonisták az inzulinszekréció fokozódását válthatják ki.
Még kísérleti stádiumban van a szelektív α2-bénítók kidolgozása. A kiindulási pont a yohimbin volt, mely már meglehetősen szelektív bénítója az α2-receptoroknak. Lényeges haladást jelentett az idazoxan előállítása, amely már sokkal szelektívebben gátolja az α2-receptorokat, mint a yohimbin.
Homepage A magas szimpatolitikus hipertónia modern kezelése az USA-ban A magas vérnyomás modern kezelése az USA-ban A vörösvértestek alakjukat megőrizték a Goji flavonoid kezelésnek köszönhetően, míg a kontroll vörösvértestek jelentős károsodást szenvedtek az oxigén szabadgyököktől. Magas vérnyomás megelőzése. Az ókori Egyiptomból az ember és a macska közötti kapcsolatot igazoló első leletek múmiák és írásos adatok az Ó- és Középbirodalom közötti. Ha egészség van, az minden élvezet forrásává válik, de ha nincs, az egyéb javak, a szubjektív értékek nem boldogítanak, mert a szellem, a hangulat, a temperamentum szárnyalását is lecsökkenti, elnyomorítja a betegség. A Tények-tévhitek teljes betűszerinti tartalomjegyzéke Amelyik cikk több kategória alá is besorolható, az a könnyebb kereshetőség miatt több.
A preszinaptikus α2-receptorokat is gátolja, ezért fokozza a noradrenalin felszabadítását. Az ez idő szerint ismert legszelektívebb α2-gátló CH jelzésű vegyület. A szelektív α2-gátlók terápiás értéke klinikai kutatások tárgya. Terápiás felhasználásuk valószínűleg a szimpatolitikus hipertónia kezelésében, a szexuális aktivitás fokozásában lesz, illetőleg minden olyan kórképben, ahol a noradrenerg transzmisszió fokozása indokolt.
Haloalkilaminok Tipikus képviselőjük a phenoxybenzamin.
Tartalomjegyzék
Az α-receptor aktív kötőhelyéhez kötődnek kovalens kötéssel. Az α1-receptoron erősebben hatnak, mint az α2-receptorokon. Emellett gátolják a muszkarinreceptorokat is.
A tört első száma a szív összehúzódásakor szaknyelven: a szisztolébana második szám a szív elernyedésekor szaknyelven: a diasztoléban fennálló értékeket mutatja. Az e feletti értékeket magas vérnyomásnak, hipertóniának minősítik. A normálistól való kisebb-nagyobb eltéréseket azonban nem szabad túlértékelni, mert pl.
A phenoxybenzamint használták először klinikai gyakorlatban, és kiderült, hogy hatásos benignus prostatahypertrophiában. Ma már kiszorult a klinikai gyakorlatból, csupán phaeochromocytoma kezelésében használatos amíg a beteg műtétre nem kerül, illetve inoperabilis tumor esetén krónikusan is lehet adni. Imidazolinszármazékok Az imidazolinok sokkal kevésbé specifikusak, és lényegesen gyengébb α-szimpatolitikumok, mint a haloalkilaminok.
Gyógyszerként a tolazolin és a phentolamin használatos.
a magas vérnyomás minden szakaszának kezelésére
A tolazolin kompetitív úton, rövid időtartammal gátolja az α-receptorokon főleg az α2-altípuson a noradrenalin hatását, emellett azonban közvetlenül is tágítja az ereket. Kémiailag rokon a hisztaminnal és rendelkezik hisztaminszerű hatásokkal: fokozza a gyomorszekréciót és az izolált bélen görcsöt okoz. Van paraszimpatikus- sőt szimpatikusizgató hatása is.
Ipreziv 20, 40, 80 mg tabletta, Edarbi 20, 40, 80 mg tabletta C09CA09 Az azilzartán-medoxomil orálisan hatékony prodrug, gyorsan átalakul aktív azilzartánná, amely az AT1-receptorra való kötődés gátlásával szelektíven antagonizálja az angiotenzin-II hatásait a különböző szövetekben Essentialis hypertonia kezelésére javallott felnőtteknél. Az Eviplera az 1-es típusú humán immundeficiencia-vírussal HIV-1 fertőzött, korábban antiretrovirális terápiában nem részesült felnőttek számára javallott, akik vírusterhelése? A piperakin pontos hatásmechanizmusa nem ismert, de valószínűleg hasonló a közeli szerkezeti analóg klorokinéhoz. Az Eurartesim felnőttek, gyermekek, valamint 6 hónapos vagy idősebb és legalább 5 kg testtömegű csecsemők Plasmodium falciparum okozta szövődménymentes maláriájának kezelésére javallt.
Számos enzimet kolin-észteráz, monoamino-oxidáz, hisztamináz gátol. Rendkívül komplex hatása miatt elég jelentékeny individuális különbségek észlelhetők a tolazolin hatásában. Egyértelműen tágítja azonban az ereket ebben szimpatikusbénító, paraszimpatikus-izgató és hisztaminszerű hatása egyaránt szerepet játszikezért alkalmas perifériás érszűkülettel járó megbetegedések kezelésére például Raynaud-kór, endangiitis obliterans, angiopathia diabetica.
A phentolamin specifikusabb és mintegy hatszor erősebb α-szimpatolitikum, mint a tolazolin.
Navigációs menü
Hatása nem α-receptor-altípus-szelektív. Gyomorszekréciót fokozó hatása nincs. Phaeochromocytoma diagnosztizálására használják, ugyanis olyan specifikus α-szimpatolitikus hatású, hogy a hirtelen erős vérnyomás-emelkedéssel járó rohamban 5—30 mg iv. Ez a bizonyítéka annak, hogy a roham a mellékvese velőállományának tumora következtében hirtelen kilökött nagy adrenalin- noradrenalinmennyiség következménye.
A farmakológia alapjai
Az imidazolinok mellékhatásai vérnyomás-emelkedés, fejfájás, hányás, hasmenés, libabőr stb. Quinazolinok A prazosin, a doxazosin, a terazosin szimpatolitikus hipertónia a tamsulosin diéta magas vérnyomás és szívbetegség esetén legjellegzetesebb képviselői.
Terápiás dózisban főleg az α1-receptort gátolják. Főleg enyhe hypertonia kezelésére használják őket leggyakrabban alkalmazott szer a prazosinilletve más antihipertenzív szerekkel kombinálják. Csak kisebb mértékű szimpatolitikus hipertónia váltanak ki, mint az α1- és α2-receptort egyaránt bénító vegyületek. A prazosin α1-antagonista hatása mellett a ciklikus nukleotid foszfodiészterázokat is gátolja, amely hatás ugyancsak hozzájárulhat vazodilatátor hatásához.